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鲁索替尼(芦可替尼)乳膏是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，可选择性抑制JAK1/JAK2。JAKs属于细胞质酪氨酸激酶家族，其功能是介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子（如干扰素）的信号转导。美国食品药品监督管理局（FDA）已批准鲁索替尼乳膏上市，用于短期和非连续长期治疗12岁以上轻中度特应性皮炎（AD）患者，其临床应用范围不断扩展，获批的适应症还包括白癜风、牛皮癣等自身免疫性皮肤疾病。
该药品是美国FDA批准的首个也是唯一一款JAK抑制剂的局部外用制剂。两项随机、双盲、含赋形剂对照的3期临床试验结果表明：与赋形剂相比，接受不同剂量鲁索替尼乳膏（Opzelura）治疗的患者在接受治疗8周之后，达到主要终点的患者比例显著优于对照组。通过临床试验结果可知，鲁索替尼乳膏治疗特应性皮炎效果显著，可改善患者的生活质量，对患者的病情有积极作用。
特应性皮炎及其危害
特应性皮炎也叫做异位性皮炎，特应性湿疹，该疾病发病因素主要是由遗传或者感染引起，属于慢性、复发性、炎症性皮肤病。该疾病临床表现为皮肤干燥，瘙痒，皮疹等。据统计该疾病儿童发病率较高，我国发病率呈逐年上升趋势，整体上男性高于女性，城市高于农村。
特应性皮炎病程较长，也就是说患者如果在童年青少年期间发病，其病状甚至会持续一生。给患者的生活带来极大困扰。并且特应性皮炎发作突然，无论是天气变化，情绪变化，环境空气状况，都可能是引发特应性皮炎的因素。患者发病期间往往瘙痒难耐，忍不住用手去挠，挠后患处皮肤就会发疹，导致病情逐渐加重。
总之特应性皮炎对于患者生活影响极大，严重干扰了患者的工作学习，甚至影响患者择偶及生育。需要积极治疗才能够控制症状，使生活回到正轨。鲁索替尼乳膏疗效显著，明显减少了患者皮疹和瘙痒。
治疗白癜风效果显著
白癜风是一种临床常见的色素脱失性疾病，主要特点为功能性黑素细胞脱失导致的局部皮肤或黏膜白斑，其发病机制复杂，多种因素共同参与了黑素细胞的缺失，其中自身免疫反应在其中扮演了重要的角色。鲁索替尼乳膏或是治疗白癜风的有效药物，根据多种研究可以很好的证明这一点。
首次将鲁索替尼外用制剂用于治疗白癜风的是一项系列病例研究:2017年,Rothstein B等进行了这项连续20周的非随机、开放性临床观察试验,11例白癜风患者外用1.5%鲁索替尼乳膏进行治疗(外用, bid)。研究发现,在完成试验的9例患者中,4例患者76%的面部症状得到改善;被登记的11例患者,平均有23%的患者的VASI得到提升;累及肢端及躯干的8例患者中,只有3例躯干症状得到改善，1例肢端症状得到改善,提示鲁索替尼乳膏对不同部位的皮肤治疗效果不同,原因可能与光照有关。
随后,有研究进行了鲁索替尼乳膏Ⅱ期临床试验。结果表明,外用鲁索替尼24周后,试验组VASI≥50的患者数量明显多于对照组;同时,外用鲁索替尼的不良反应轻微,仅有10%~15%的患者发生痤疮。在2019年的一项将1.5%鲁索替尼乳膏用于12岁以上白癜风患者的Ⅲ期临床随机双盲试验中,经外用治疗(bid)28周后,患者均获得了较好的疗效。
鲁索替尼乳膏作用机制
鲁索替尼乳膏是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，可抑制JAK1和JAK2，后者介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子和生长因子的信号传导。JAK信号传导涉及将STAT（信号转导器和转录激活剂）募集到细胞因子受体，激活和随后将STAT定位到细胞核，导致基因表达的调节。抑制特异性JAK酶与治疗效果的相关性目前尚不清楚。
药物+护理双管齐下
除药物治疗以外，特应性皮炎患者在生活中也需多加注意。首先远离过敏原，如尘螨、真菌、霉菌、粉尘等。最大可能的避免症状发生，其次要注意清洁，因为一些分泌物的堆积很可能会刺激皮肤，加重特异性皮炎的症状。但要避免使用刺激性的沐浴用品，尽量不要选用含有香精、香料的沐浴用品和护肤品等。要注意饮食的选择，最常见的牛奶、鸡蛋、牛肉都可能会引发或者加重特应性皮炎的症状。
特应性皮炎的治疗像是一场拉锯战，需要科学的治疗方法（药物+日常护理）以及耐心才能赢得胜利。
鲁索替尼乳膏的推荐剂量为：每日两次在不超过体表面积20％的患处涂抹一层薄薄的该药品。每周用量不超过60g。仅供局部使用，不可用于皮肤黏膜组织、眼科或阴道内使用。
当特应性皮炎的体征和症状消退时应停止使用鲁索替尼乳膏，患者在接受该药品治疗的8周内体征和症状没有改善，则需要医护人员重新检查患者的身体状况。患者在接受鲁索替尼乳膏治疗时按照正确的使用方法用药，相信很快就能有良好的效果。
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发表于 2022-9-22 08:30:40